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Trimetrexato [INN-Spanish]
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Les marques melange
No information avaliable
Trimetrexato [INN-Spanish]
Formule chimique
C19H23N5O3
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RX lien
http://www.rxlist.com/cgi/generic2/trimetrexate.htm
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FDA fiche
Trimetrexato [INN-Spanish]
msds (fiche de securite des materiaux)
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Synthese de reference
Aucune information disponible
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Poids moleculaire
369.418 g/mol
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Point de fusion
215-217 oC
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H2O Solubilite
31,4 mg / L
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Etat
Solid
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LogP
2.2
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Formes pharmaceutiques
Poudre pour solution (contenant équivalente glucuronate trimétrexate soit 200 mg ou 25 mg de trimétrexate)
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Indication
Pour l'utilisation, avec des concurrentes leucovorine administration (leucovorine protection), comme une thérapie alternative pour le traitement des formes modérées à graves de pneumonie à Pneumocystis carinii (PCP) chez les patients immunodéprimés, , Y compris les patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise (sida). Également utilisé pour traiter plusieurs types de cancers dont le cancer du côlon.
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Pharmacologie
Trimétrexate, un antagoniste des folates non-classique, est un inhibiteur de l'enzyme de synthèse de la dihydrofolate réductase (DHFR). Lors de la synthèse de l'ADN et la reproduction cellulaire, l'acide folique est réduite à tétrahydrofolique l'acide par l'acide folique réductase enzyme. En interférant avec la réduction de l'acide folique, trimétrexate interfère avec la reproduction cellulaire des tissus. Généralement, les cellules les plus sensibles à l'antimétabolite effet de trimétrexate sont ces cellules qui sont le plus activement prolifèrent comme des cellules malignes, l'épithélium cutané, la muqueuse buccale et intestinale, moelle osseuse, des cellules fœtales et les cellules de l'appareil urinaire vessie. Parce que la prolifération des cellules malignes dans les tissus est plus grande que dans la plupart des tissus normaux, trimétrexate peut nuire à la croissance des tissus malins sans causer des dommages irréversibles pour les tissus normaux. En raison de très graves et potentiellement mortelles effets secondaires de ce médicament, de la leucovorine doit être co-administré pendant au moins 72 heures après la dernière dose.
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Absorption
Aucune information disponible
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Toxicite
La DL50 du trimétrexate intraveineuse à des souris est de 62 mg / kg (186 mg/m2). La myélosuppression est un effet toxique dose-limitant.
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Information pour les patients
While you are being treated with trimetrexate, and after you stop treatment, do not have any immunizations (vaccinations) without your doctor’s okay. Try to avoid contact with people who have recently taken the oral polio vaccine. Check with your doctor about this. Trimetrexate can lower your blood counts (white blood cells, red blood cells, platelets). Your doctor will check your blood counts before and after each treatment to see its effect. Your doctor or nurse will give you specific instructions if your blood counts are low. Trimetrexate can decrease your white blood cell count. This can increase your risk of getting an infection. Report fever of 100.5°F or higher, or signs of infection such as pain in passing your urine, coughing, and bringing up sputum. Trimetrexate can decrease your platelet count. This can increase your risk of bleeding. DO NOT take any aspirin or aspirin–containing medicines. Report unusual bruising, or bleeding such as nosebleeds, bleeding gums when you brush your teeth, or black, tarry stools. Getting a wig before starting treatment may make it easier to deal with hair loss. Talk to your nurse or doctor about this. If your insurance does not cover it, there may be other resources to help you. Hair loss is temporary, and your hair will grow back after treatment.
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Organismes affectes
Les humains, les autres mammifères, les bactéries et les protozoaires